NOF相关PEG产品简介

一. PEG-Drug
  NOF的PEG化从我们的高质量甲氧基聚（乙二醇）（mPEG）产生世界上优质的活化PEG。NOF还提供我们专有的高纯度支链，多臂和异功能活化PEG，以满足客户的PEG药物需求。NOF可以在我们先进的GMP设施中提供根据GMP标准生产的活化PEG。NOF可以帮助您使用我们的PEG化技术和我们的高品质活性PEG来改变您的药物。
 
 二.磷脂和脂质体
  NOF提供自1990年代以来在GMP操作下生产的高纯度磷脂，并得到客户的良好声誉。
  NOF为天然磷脂提供纯化蛋PC，蛋PG，大豆PC，氢化大豆PC和鞘磷脂。
  NOF供应以下合成磷脂，
    1.PC系列：DDPC，DLPC，DMPC，DPPC，DSPC，DOPC，POPC，DEPC
    2.PG系列：DMPG，DPPG，DSPG，POPG
    3.PA系列：DMPA，DPPA，DSPA
    4.PE系列：DMPE，DPPE，DSPE，DOPE
    5.PS系列：DOPS
    PEG或聚甘油附着的磷脂（PEG磷脂）可用于长循环脂质体制剂。活化的官能团连接的磷脂PEG端或非PEG端也      可用于免疫脂质体或靶向使用脂质体。NOF还提供定制的磷脂合成，并为药物输送系统（DDS）提供*的脂质体研究试剂盒（空脂质体）。

 三.超纯度聚山梨醇酯80
  聚山梨醇酯80（HX）™的NOF是超纯度聚山梨醇酯80，用于注射级，具有如下突出的特性;
    1.低过敏反应（低脱粒特性）
    2.低细胞毒性和低溶血
    3.低过氧化物，无色无味
    4.蔬菜来源（无动物来源）
    Multi-Compendial（NF（USP），EP和JP）

    我们的Polysorbate 80（HX）™具有出色的安全特性，将成为世界范围的药品标准产品，尤其适用于注射用途。

NOF一直在生产高质量的活性PEG，SUNBRIGHT系列，它具有适合制备生理活性药物和生物制剂的质量。Sunbright系列产品的特点是具有多种功能组的*纯度聚乙二醇，因此该系列产品被认为是宜的聚乙二醇化药物。如图所示，应用具有不同功能组的活化peg可将peg链引入药物、酶、磷脂和其他生物制品中。疏水性大分子与活化的PEG共价结合形成高分子胶束（聚合物胶束），使疏水性药物在水介质中均匀分散。此外，当聚乙二醇化磷脂用作脂质体时，可以将水层添加到其表面，使脂质体制剂均匀分散并将药物封装在其中。
如前所述，聚乙二醇化在药物的稳定、抗原性降低和药物剂量降低中起着重要作用，并且通过将生物制剂结合到药物表面来增强靶向能力。我们可以提供从小规模试剂级到高纯度的大量GMP级的活化聚乙二醇。

Phospholipids - NOF
NOF DSG-PEG产品

SUNBRIGHT®GS-020（DSG-PEG）
缩写：DSG-PEG 2,000
化学名：1,2-二硬脂酰-rac-甘油，甲氧基聚乙二醇
CAS＃：308805-39-2
PEG链分子量：2000
烷基组成：R 1 COO = C18：0，R 2 COO = C18：0
包装：1克琥珀色玻璃瓶或10克铝袋。

聚乙二醇化
PEG化技术应用于生物制剂修饰，例如细胞因子，抗体片段，白细胞介素，激素，寡核苷酸和一些蛋白质和肽。

PEG化可以进行：提高生物利用度、延长血液循环、大化药代动力学、低分析免疫原性

NOF为从早期开发阶段到商业用途的聚乙二醇化药物提供高性能活化PEG，我们拥有20年制造高质量甲氧基聚乙二醇的经验，这是制药领域活化PEG的起始原料。我们的活化PEG具有窄的多聚和低二醇含量，分子量范围广，从2kDa到80kDa。

PEG-共轭
考马斯亮蓝SDS-PAGE分析PEG-ALD-胰岛素。胰岛素在4℃下与NOF PEG-ALD反应。在Q Sepharose Fast Flowcolumn上纯化PEG化的胰岛素。

泳道M分子量标记
泳道1胰岛素
泳道2 PEG（ME-050AL） - 胰岛素洗脱液
泳道3 PEG（ME-100AL） - 胰岛素洗脱液
泳道4 PEG（ME-200AL） - 胰岛素洗脱液
泳道5 PEG（ME-300AL） -胰岛素洗脱液

PEG衍生物与蛋白质的偶联：条件的实例
PEG-NHS衍生物与蛋白质胺（PEG-NHS +蛋白质-NH 2）的偶联
    条件1：50mM磷酸盐缓冲液（pH7.2），4℃，6小时* 1）
    条件2：硼酸盐 - 磷酸盐缓冲液（pH8.0） ，25℃，2小时* 2）
PEG-醛衍生物与蛋白质的NH 2基团（PEG-Ald +蛋白质-NH 2）的偶联
    条件：氰基石朋氢化钠（10当量），4℃，20小时* 3）
 PEG-马来酰亚胺衍生物与SH组蛋白偶联（PEG-马来酰亚胺+蛋白-SH）
    条件：100mM磷酸盐缓冲液（pH6.5），4℃，4小时
 PEG-NH 2衍生物与蛋白质的COOH基团偶联（PEG-NH 2 +蛋白质-COOH）
    条件：50mM磷酸盐缓冲液（pH 7.2），WSC（2eq。），4℃，10小时
 PEG-对硝基苯氧基羰基衍生物与NH 2蛋白质组（PEG-NP +蛋白质-NH 2）的
    偶联条件：硼酸盐 - 磷酸盐缓冲液（pH 8.0-8.3），rt，过夜* 2）

我们提供不同系列的PEG衍生物和各种多功能官能团。
PEG衍生物的应用图表
NOF活化产品的质量纯度
我们使用先进的技术来测量活化PEG的质量。以下是通过NMR或HPLC方法测量的每种活化PEG的典型分析数据。请注意，这些数字不是产品规格。

NHS类型
CS型mPEG-琥珀酰亚胺基琥珀酸酯（Mw 2k和5k）：活性超过95％（NMR）
GS型mPEG-琥珀酰亚胺基戊二酸酯（Mw 5k，10k，20k，30k和40k）：活性约95％（NMR）
AS型mPEG-琥珀酰亚胺甲酯（Mw 2k和5k）：活性约95％（NMR）
HS型mPEG-琥珀酰亚胺基戊酯（Mw 5k，10k，20k，30k和40k）：活性约95％（NMR）
TS型mPEG-琥珀酰亚胺基碳酸酯（Mw 5k，10k，12k，20k，30k和40k）：活性超过95％（HPLC）

pNP型（NP系列）
mPEG-p-nitrophenyl（Mw 2k，5k，10k，20k，30k和40k）：活性超过95％（HPLC）

醛类型（AL系列）
mPEG-丙醛（Mw 5k，10k，20k，30k和40k）：活性超过85％（HPLC）。Mw20k的活性，HPLC的实际数据超过92％。

胺类型
PA型mPEG-丙胺（Mw 2k，5k，10k，12k，20k，30k和40k）：活性超过95％（HPLC）
EA型mPEG-乙胺（Mw 5k，10k，20k，30k和40k）：活性超过95％（HPLC）

硫醇型（SH系列）
mPEG-硫醇（Mw 2k，5k，10k，20k，30k和40k）：活性约95％（HPLC）

马来酰亚胺类型（MA系列）
mPEG-马来酰亚胺（Mw 2k，5k，10k，20k，30k和40k）：活性约95％（HPLC）

Oxyamine type（CA系列）
mPEG-氧胺（Mw 10k，20k，30k和40k）：活性约95％（HPLC）

碘乙酰胺类型（IA系列）
mPEG- irdoacetoamide（Mw 20k，30k和40k）：活性约90％（HPLC）

分析技术

NOF在制造高质量mPEG和活化PEG方面拥有20多年的历史。这些经验使NOF能够全面了解PEG，并在分析活化PEG方面取得了相当大的成就。我们还发明了创新的分析方法，用于分析活化PEG的纯度和确定杂质水平。（*专有技术号：JP4543917）以前，通过NMR测量活化的PEG的活性。然而，这种方法由于聚合物检测不是很好，特别是对于高分子量。我们使用HPLC开发了分析方法。作为分析的结果，活性有时似乎低于NMR的结果，因为主峰可以*与非活性峰和活化的杂质峰（如二聚体）分离。

M-PEG-COOH的HPLC分析
M-PEG5K和M-PEG-30K的GPC分析
M-PEG5K和M-PEG-30K的MALDI-TOF-MS分析